Nature新发现！新型多肽片段或可比肩司美格鲁肽？

小药说药 · 公众号 · · 2025-04-05 07:58

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3. 肽片段的生物活性测试：研究人员合成了一种包含 100 种肽的文库，并在 神经细胞系 NS-1 （神经细胞抑制食欲）和 胰岛β细胞（胰岛细胞控制血糖） 系 INS1 中 [这两个细胞系，一个看食欲，一个看血糖] 评估这些肽对 Fos 基因表达的影响，以此评估肽的生物活性。正如预期的那样，发现 GLP-1 在 INS1 细胞中诱导了大约三倍的 Fos 表达增加，而神经生长因子（ NGF ）在 NS-1 细胞中诱导了大约十倍的 Fos 表达增加。而在测试的肽类中，鉴定出了 BRP（一种由 BRINP2 衍生的 12 残基肽)，在两种细胞系中均诱导了超过十倍的 Fos 表达。

并且重复处理并未使细胞对 BRP 产生耐受性[ 没有耐药性 ]。
BRP 的半最大有效浓度（ EC ₅₀ ）在 1 小时和 24 小时处理时均为大约 30 微摩尔，而 GLP-1 在具有内源性受体表达的细胞中 EC ₅₀ 为 100 微摩尔 [说明想要达到同样的药物水平， GLP -1 类的用药量要更多] 。