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华人科学家团队如何令“不可成药靶点”成药？

生物制药小编 · 公众号 · · 2025-05-13 09:20

正文

靶点的发现

PRL3靶点最初是由曾琦教授团队于1998年鉴定的双特异性蛋白酪氨酸磷酸酶PRL家族的成员，2004年发现PRL3和胃癌直接关联，较高的PRL-3水平与胃癌侵袭和转移的增加相关。RL-3在高达70%的原发性胃癌中过度表达，在胃癌患者的所有肿瘤阶段，PRL-3表达较高与术后生存期较短相关。

然而，成药仍旧是难事，PRL-3通过其异戊二烯化的C末端定位在细胞膜和内体的细胞质面，是属于胞内蛋白。

虽然细胞内蛋白占人类基因组编码蛋白的90%以上，远超细胞表面蛋白（仅约5%）然而，人们普遍认为只有细胞外抗原能够被抗体疗法靶向，毕竟理论上抗体这类大分子很难穿透细胞膜。

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