上海药物所发展定点抗体药物偶联物新策略及抗体糖工程技术方案

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抗体药物偶联物（ADC）通过将小分子毒素共价连接到抗体上，利用抗体对肿瘤表面抗原的高特异性识别，靶向输送小分子药物。传统的 ADC 采用随机偶联方法将小分子偶联至抗体赖氨酸或半胱氨酸，在偶联小分子数量和位点等方面存在不均一性，为 ADC 药物的质量控制、PK/PD 稳定性等带来困难。采用糖工程技术的糖链定点 ADC 药物，克服了随机偶联的不均一性，不仅在小分子偶联位点和数量上高度可控，而且将抗体多组分糖链结构转化为单一组分，实现了 ADC 分子的高度均一性，为 ADC 药物设计和成药性优化提供了结构优势。

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