放射配体疗法（RLT）在癌症治疗中的发展现状和未来趋势

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Ac-225 ）释放粒子摧毁肿瘤 。 Pluvicto 治疗转移性前列腺癌的临床试验显示，其能够使转移灶缩小率超 60% 以上。

2. 诊疗一体化

同一靶点可同时用于诊断成像（如 PSMA PET-CT ）和治疗，实现“先定位、再歼灭”。例如钆 [ ⁶⁸ Ga]/ 镥 [¹ ⁷⁷ Lu] 双核素标记技术，可在一次用药中完成诊断与治疗。

3. 克服耐药

即使对化疗、免疫治疗耐药的肿瘤， RLT 仍能通过 DNA 双链断裂 机制杀伤癌细胞，且不受常见耐药通路影响。

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二、RLT的发展趋势

RLT 领域正在迅速扩大，目前包括两种新一代批准的疗法和另外 67 种临床开发资产。主要趋势包括 RLT 的两个主要组成部分（放射性同位素弹头和靶向部分）的创新，以及将 RLT 扩展到更广泛的靶点和肿瘤类型。

放射性同位素创新

RLT 的临床特征由其放射性同位素的物理性质决定，包括其半衰期和放射性衰变过程中发射的粒子，这些粒子具有不同的辐射能级和组织穿透距离。一般来说，更高的疗效与更短距离内更大的能量沉积有关，而更高的安全性与更短的距离和更快的半衰期有关，从而最大限度地减少对邻近和全身健康组织的辐射暴露。

当前一代获得批准的 RLT （ Pluvicto 和 Lutathera ）都使用β粒子 lutetium-177

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