ADC的创新分子设计

M1231 是Sutro和默克子公司EMD Serono合作开发的MUC1/EGFR双抗ADC，采用非天然氨基酸定点偶联技术，通过可裂解VC连接子偶联hemiasterlin衍生物（微管抑制剂），DAR为4。临床前研究显示，在ESCC和NSCLC患者衍生的异种移植模型中具有很强的抗肿瘤活性。

BL-B01 D1 是中 国首个进入 I 期临床的双抗 ADC ，靶向 EGFR 和 HER3 ，接头采用其自有的 Ac 接头，相较于 Mc 接头具有更好的稳定性，亲水性更好，不易聚集； 毒素为自有的喜树碱类似物 ED04 。 其 I 期 临床用 药安全性较好，未出 现药物相关的患者 死亡情况。 在安全性较好的 10 例可评估的 NSCLC 末线患者中， ORR 为 60% ， DCR 为 90% 。