明星降脂赛道PCSK9，“内卷之王”混战升级

抗体圈 · 公众号 · · 2025-06-09 17:19

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PCSK9是一种主要由肝脏产生的丝氨酸蛋白酶，它能与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体（LDLR）结合，促进LDLR的降解。作为一类新型且强效的降脂药物，PCSK9抑制剂通过有效抑制PCSK9蛋白的活性，增加肝细胞表面LDL受体数量，从而加速血液中LDL-C的清除。

目前，全球在研PCSK9抑制剂的技术路线呈现多元化，包括单克隆抗体、小干扰RNA（siRNA）、反义寡核苷酸、环肽类药物、口服小分子药物等。其中，单克隆抗体类药物研发较为成熟，而siRNA、反义寡核苷酸等新兴技术则具有给药频率低、稳定性好等优势，有望为患者提供更多的治疗选择。

PCSK9抑制剂的竞争格局

PCSK9抑制剂市场竞争激烈，被称为“内卷之王”。

当前的PCSK9抑制剂市场既有已上市的国际品牌药物，如安进的依洛尤单抗和赛诺菲/再生元的阿利西尤单抗，也有包括诺华的Inclisiran在内的新型疗法以及其他中国本土企业研发的同类产品加入竞争。

2018年，安进的依洛尤单抗在国内获批，2023年全球销售额为16.4亿美元，在MENDEL-2研究中，依洛尤单抗可将LDL-C水平平均降低59%，已纳入国家医保目录，价格大幅下降至约300元人民币/针。2019年，赛诺菲/再生元的阿利西尤单抗在国内获批，2023年全球销售额为10.9亿美元，在ODYSSEY COMBO I研究中，阿利西尤单抗的平均降幅为56%，也已纳入国家医保目录，价格与依洛尤单抗相近。

2022年，诺华的英克司兰（Inclisiran）在国内获批，该药物通过抑制PCSK9基因的表达来降低LDL-C。其主要优势在于给药频率低（首次给药后3个月再次给药，之后每6个月给药一次），有助于提高患者依从性。由于生产成本较高，其定价远高于单抗类PCSK9抑制剂，主要针对价格不敏感且有长效给药需求的患者群体。