靶向PD-1/PD-L1小分子药物：改写肿瘤免疫治疗格局的新希望

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目前，主要有两类不同的靶向PD-L1的小分子抑制剂，即（a）基于联苯支架的化合物；以及（b）在功能测定中鉴定的模仿受体-配体界面的氨基酸启发的小分子。

联苯衍生物

BMS的科学家基于PD-1:PD-L1相互作用的机制，开发了一系列联苯衍生物。

此外，过去6年来，包括Incyte Corporation、Arising International Inc.、Chemocentryx Inc.、Polaris Pharmaceuticals和Guangzhou Maxinovel Pharmaceeticals Co.在内的多家公司已经发现了一系列基于联苯核心的小分子PD-L1抑制剂。在新的改性联苯支架中，具有C2对称性或含有极性基团的假对称性的化合物比不对称结构获得了很多关注。

多肽

检查点蛋白是膜蛋白，其中大多数来自B7家族。B7家族的大多数成员及其配体属于免疫球蛋白超家族 （ IgSF ）。IgSF蛋白的受体-配体相互作用通过环、链或环和链介导。基于这些相互作用界面的多肽设计是PPI抑制剂设计的一种行之有效的策略。

利用上述设计原理，已经开发出了了几种拟肽分子。

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二、 靶向PD-1/PD-L1小分子的作用机制

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