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ADC的创新分子设计

小药说药  · 公众号  ·  · 2025-05-22 06:43

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是阿斯利康开发的EGFR/c-Met ADC,通过可连接linker偶联新型拓扑异构酶1载荷,主要解决奥希替尼耐药。 相较于 EGFR AZD9592 c-MET 具有更高的亲和力,目的是减少由 EGFR 驱动的正常组织毒性。 PDX 及耐药模型中,单药或联用奥希替尼均展现出良好的抗肿瘤活性。

M1231 是Sutro和默克子公司EMD Serono合作开发的MUC1/EGFR双抗ADC,采用非天然氨基酸定点偶联技术,通过可裂解VC连接子偶联hemiasterlin衍生物(微管抑制剂),DAR为4。临床前研究显示,在ESCC和NSCLC患者衍生的异种移植模型中具有很强的抗肿瘤活性。

BL-B01 D1 是中 国首个进入 I 期临床的双抗 ADC ,靶向 EGFR HER3 ,接头采用其自有的 Ac 接头,相较于 Mc 接头具有更好的稳定性,亲水性更好,不易聚集; 毒素为自有的喜树碱类似物 ED04 I 临床用 药安全性较好,未出 现药物相关的患者 死亡情况。 在安全性较好的 10 例可评估的 NSCLC 末线患者中, ORR 60% DCR







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