含氟核酸药物：千亿市场的黄金赛道

含氟核酸药物：精准治疗的“分子手术刀”

传统核苷类药物因代谢快、毒性大等缺陷应用受限，氟化技术正突破这些桎梏：

1. 抗病毒领域 ： 索磷布韦（ Sofosbuvir ）通过 2'- 氟 / 甲氧基取代阻断 HCV RNA 聚合酶，实现全球首个丙肝治愈药物；抗 HIV 药物 CL-197 利用双氟取代使药物三磷酸盐在靶细胞内半衰期 >72 小时，每周口服一次即可维持治疗浓度。 此外，阿兹夫定（ Azvudine ）的 4'- 氟甲基修饰增强对 SARS-CoV-2 RdRp 抑制活性，中国 Ⅲ 期临床显示可将病毒载量降低 4.5 log ⁶ ，成为全球首个获批新冠口服氟代核苷药物。

2. 抗癌领域 ：克拉屈滨（ Cladribine ）的 2- 氯 -2'-