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含氟核酸药物:改写人类疾病治疗史的革命性突破

小药说药  · 公众号  ·  · 2025-02-26 06:37

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FDA 数据显示, 2023 年获批新药中 21% 含氟元素,足见其战略地位。

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含氟核酸药物:精准治疗的“分子手术刀”

传统核苷类药物因代谢快、毒性大等缺陷应用受限,氟化技术正突破这些桎梏:

1. 抗病毒领域 索磷布韦( Sofosbuvir )通过 2'- / 甲氧基取代阻断 HCV RNA 聚合酶,实现全球首个丙肝治愈药物;抗 HIV 药物 CL-197 利用双氟取代使药物三磷酸盐在靶细胞内半衰期 >72 小时,每周口服一次即可维持治疗浓度。 此外,阿兹夫定( Azvudine )的 4'- 氟甲基修饰增强对







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