王红教授：伊那利塞独特双重机制成逆转耐药关键，INAVO120研究显示PFS/OS双获益

肿瘤资讯 · 公众号 · 医学 · 2025-05-31 20:10

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江西省免疫学会副理事长
江西省抗癌学会常务理事

江西省抗癌协会传统医学专委会副主委

江西省中医药学会肿瘤分会主委

江西省中西医结合学会肿瘤康复专业委员会副主委

江西省保健学会乳腺肿瘤分会主任委员
江西省康复养生协会乳腺病康复分会主委
江西省整合医学肿瘤专业委员会副主任委员
江西省研究型医院学会肿瘤药物分会常委
江西省整合医学会罕见病分会常委

独特双重机制成逆转耐药关键，伊那利塞为HR+乳腺癌患者带来更长PFS希望

王红教授： 伊那利塞是具有突破性质的第三代PI3K抑制剂，具有独特的双重作用机制，除高选择性抑制PI3Κα外，还可以特异性降解PI3Κα突变蛋白功能，这将有望帮助HR+晚期乳腺癌患者在接受治疗中延缓耐药，获得更长的无进展生存期（PFS）表现。

从作用机制看来，伊那利塞可以选择性地结合p110α催化亚基，从而阻断激酶活性，作为一种高度针对PI3Kα的选择性抑制剂，它对PI3Kα的抑制力是其它I类PI3K亚型的300倍，因此，伊那利塞可以在不显著改变野生型p110α蛋白的情况下，选择性地降解p110α突变体，从而减弱PIP3累积对PI3K-AKT-mTOR（PAM）通路下游的AKT的信号传导，有效抑制由于 PIK3CA 突变导致的PAM通路异常激活，从而更好达到延缓甚至逆转耐药的作用。同时，伊那利塞的高选择性还可以避免因抑制野生型信号传导而导致的系统性副作用。