专栏名称: 癌图腾
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或可比肩司美格鲁肽的多肽片段?

癌图腾  · 公众号  · 医学  · 2025-04-11 11:30

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[纸上得来终觉浅,接下来就要动手开展湿实验了!]

3. 肽片段的生物活性测试 :研究人员合成了一种包含 100 种肽的文库,并在 神经细胞系 NS-1 (神经细胞抑制食欲)和 胰岛β细胞(胰岛细胞控制血糖) INS1 [这两个细胞系,一个看食欲,一个看血糖] 评估这些肽对 Fos 基因表达的影响,以此评估肽的生物活性。 正如预期的那样,发现 GLP-1 INS1 细胞中诱导了大约三倍的 Fos 表达增加, 而神经生长因子( NGF )在 NS-1 细胞中诱导了大约十倍的 Fos 表达增加。而在测试的肽类中,鉴定出了 BRP( 一种由 BRINP2 衍生的 12 残基肽),在两种细胞系中均诱导了超过十倍的 Fos 表达

并且重复处理并未使细胞对 BRP 产生耐受性[ 没有耐药性 ]。
BRP 的半最大有效浓度( EC ₅₀ )在 1 小时和 24 小时处理时均为大约 30 微摩尔,而 GLP-1 在具有内源性受体表达的细胞中 EC ₅₀ 100 微摩尔 [说明想要达到同样的药物水平, GLP -1 类的用药量要更多]

[接下来,动物实验!]







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