正文
适应证：用于治疗无肝硬化或代偿性肝硬化的成人慢性HCV 基因型1、2、3、4、5 或6 的感染。
作用机制：6 与7 分别是HCV NS3/4A 和NS5A 抑制剂
1.2.3 Letermovir (8)
化学名：(S)-2-[8- 氟-2-[4-(3- 甲氧基苯基)-哌嗪-1- 基]-3-[2- 甲氧基-5-( 三氟甲基) 苯基]-3,4-二氢喹唑啉-4- 基] 乙酸。
研发公司：Merck Sharp Dohme 公司。
化合物专利：US7196086B2(2004 年4 月26 日)。
上市时间：2017 年11 月8 日在美国上市，商品名Prevymis。
适应证：用于治疗接受异基因造血干细胞移植(HSCT) 后巨细胞病毒(CMV) 血清呈阳性的成人患者，可预防CMV 感染。
作用机制：非核苷CMV 抑制剂，特异性靶向病毒终止酶复合物，抑制病毒复制。
1.3 抗肿瘤药
1.3.1 Ribociclib (9)
化学名：N,N- 二甲基-7- 环戊基-2-[[5-( 哌嗪-1- 基) 吡啶-2- 基] 氨基]-7H- 吡咯并[2,3-d]-嘧啶-6- 甲酰胺丁二酸盐。
研发公司：诺华(Novartis) 公司。
化合物专利：US 8324225B2 (2007 年5 月24日)。
上市时间：2017 年3 月13 日在美国上市，商品名Kisqal。
适应证：用于治疗激素受体阳性(HR+) / 人表皮生长因子受体2 阴性(HER2-) 绝经后妇女晚期或转移性乳腺癌。
作用机制：细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/6)抑制剂。
1.3.2 Niraparib(10)
化学名：2-[4-[(3S)- 哌啶-3- 基] 苯基]-2H-吲唑-7- 甲酰胺对甲苯磺酸盐水合物(1 ∶ 1 ∶ 1)。
研发公司：Tesaro Inc.。
化合物专利：WO 2008084261A1(2008 年1 月8 日)。
上市时间：2017 年3 月27 日在美国上市，商品名Zejula。
适应证：用于先前接受过铂类化疗，并出现完全缓解或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。
作用机制：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂。
1.3.3 Brigatinib (11)
化学名：5- 氯-N4-[2-( 二甲基膦酰基) 苯基]-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1- 基) 哌啶-1- 基]-苯基] 嘧啶-2,4- 二胺。
研发公司：Ariad Pharmaceuticals 公司。
化合物专利：US 9273077(2009 年5 月21 日)。
上市时间：2017 年4 月28 日在美国上市，商品名Alunbrig。
适应证：用于治疗正在使用或对克唑替尼耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK) 阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC) 患者。
作用机制：抑制ALK 自磷酸化和ALK 介导的下游信号蛋白STAT3、ERK1/2 和S6 的磷酸化。
1.3.4 Midostaurin (12)
化学名：N-[(2S,3R,4R,6R) -3- 甲氧基-2- 甲基-16- 氧代-29- 氧杂-1,7,17- 三氮杂八环[12.12.2.12,6.07,28.08,13.015,19.020,27.021,26] 二十九环-
8,10,12,14,19,21,23,25,27- 九烯-4- 基]-N- 甲基苯甲酰胺。
研发公司：诺华(Novartis) 公司。
化合物专利：WO 03037347A1(2002 年10 月29 日)。
上市时间：2017 年4 月28 日在美国上市，商品名Rydapt。
适应证：与阿糖胞苷和柔红霉素联合使用，用于FLT3 基因突变的急性骨髓性白血病(AML) 的成年患者。
作用机制：可抑制FLT3 和KIT 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖，并诱导肿瘤细胞凋亡。
1.3.5 Neratinib (13)
化学名：(E)-N-[4-[3- 氯-4-( 吡啶-2- 基甲氧基) 苯胺基]-3- 氰基-7- 乙氧基喹啉-6- 基]-4- 二甲胺基-2- 丁烯酰胺马来酸盐。
研发公司：Puma Biotech 公司。
化合物专利：US 6288082B1(1999 年9 月24日)。
上市时间：2017 年7 月17 日在美国上市，商品名Nerlynx。
适应证：用于先前接受过含曲妥珠单抗( trastuzumab) 治疗的早期人表皮生长因子受体2(HER2) 阳性乳腺癌成人患者的延长辅助治疗。
作用机制：是能与表皮生长因子受体(EGFR)、HER2 和人表皮生长因子受体4(HER4) 不可逆地结合的激酶抑制剂。
1.3.6 Enasidenib (14)
化学名：2- 甲基-1-[[4-[6-( 三氟甲基) 吡啶-2- 基]-6-[[2-( 三氟甲基) 吡啶-4- 基] 氨基]-1,3,5-三嗪-2- 基] 氨基] 丙-2- 醇甲磺酸盐。
研发公司：Celgene 公司。
化合物专利：US 9512107B2(2012 年1 月7 日)。
上市时间：2017 年8 月1 日在美国上市，商品名Idhifa。
适应证：用于治疗伴有异柠檬酸脱氢酶-2( IDH2) 突变的复发或难治性急性髓性白血病(AML) 的成人患者。
作用机制：抑制IDH2，减少羟基戊二酸(2-HG)对表观遗传氧化酶的抑制。
1.3.7 Copanlisib (15)
化学名：2- 氨基-N-[7- 甲氧基-8-[3-( 吗啉-4-基) 丙氧基]-2,3- 二氢咪唑并[1,2-c] 喹唑啉-5- 基]-嘧啶-5- 甲酰胺二盐酸盐。
研发公司：拜耳(Bayer) 公司。
化合物专利：US 7511041B2(2003 年9 月18日)。
上市时间：2017 年9 月14 日在美国上市，商品名Aliqopa。
适应证：用于治疗既往已接受至少2 种系统性疗法治疗后病情复发的滤泡性淋巴瘤(FL) 成人患者。
作用机制：磷脂酰肌醇-3- 激酶(PI3K) 抑制剂，主要抑制恶性B 细胞中表达的PI3K-α 和PI3K-δ。
1.3.8 Abemaciclib (16)
化学名：N-[5-[(4- 乙基-1- 哌嗪基) 甲基]-2-吡啶基]-5- 氟-4-[4- 氟-2- 甲基-1- 异丙基-1H- 苯并咪唑-6- 基]-2- 嘧啶胺。
研发公司：Eli Lilly and Co.。
化合物专利：US 7855211B2 (2009 年12 月15日)。
上市时间：2017 年9 月28 日在美国上市，商品名Verzenio。
适应证：用于女性HR+/HER2- 阴性的晚期或复发性乳腺癌的治疗。
作用机制：细胞周期蛋白依赖性激酶4 和6(CDK4/6) 抑制剂。
1.3.9 Acalabrutinib (17)
化学名：4-[8- 氨基-3-[(2S)-1-( 丁-2- 炔酰基)-吡咯烷-2- 基] 咪唑并[1,5-a] 吡嗪-1- 基]-N-( 吡啶-2- 基) 苯甲酰胺。
研发公司：Acerta Pharmaceuticals 公司。
化合物专利：US 9290504B2(2012 年7 月11日)。
上市时间：2017 年10 月31 日在美国上市，商品名Calquence。
适应证：用于至少接受过1 次治疗的成人套细胞淋巴瘤患者。
作用机制：Bruton 酪氨酸激酶(BTK) 抑制剂。
1.4 抗骨质疏松药
Abaloparatide(18)
研发公司：Radius Health Inc.。
化合物专利： US 8748382B(2007 年10 月3 日)。
上市时间：2017 年4 月28 日在美国上市，商品名Tymlos。
