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ADC到底是什么？（十一）时空转换

美中药源 · 公众号 · 药品 · 2024-06-29 08:42

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另外一个技术主要在核药应用较多。核药因为不需要激活就有杀伤力，所以抗体带着核药去找靶点非常麻烦，因为在抗体不紧不慢的寻找过程中核药会持续给正常组织带来伤害。所以业界借鉴ADEPT的思路设计了不携带核素、但携带能与核素里应外合的抗体，最常用的是生物素/卵白素系统和配对核酸。生物素/卵白素复合物是迄今为止最稳定的小分子蛋白复合物，分子量只有240 的生物素与卵白素结合释放的自由能高达20千卡/摩尔、转化为结合常数达到飞摩尔级。核酸正义反义链的结合也是高特异、高强度，前年获得诺贝尔化学奖的点击化学也被用到核药的pre-targeting。