专栏名称: 美中药源

美中药源汇集制药界权威人士，推送顶级原创作品，第一时间为制药企业、科研人员和医药领域的师生奉上独家解析。我们也提供生物、制药、医学领域关键的公开技术资料，对热门项目进行全方位的深度分析，并提供相关投资咨询。美中药源——中国药企看世界的窗口！

原创 | 抗抑郁药物机理新解

美中药源 · 公众号 · 药品 · 2021-02-20 09:58

正文

请到「今天看啥」查看全文

新闻事件

这一期的《细胞》杂志发表一篇探讨抗抑郁药物作用机理的文章，作者发现受体激酶TRKA是介导这些药物生物功能的主要靶点。一个与抑郁高度相关的中枢信号蛋白BDNF是TRKA的配体，二者的结合受中枢胆固醇的调控。TRKA需要在膜上二聚才能与BDNF结合，而二聚后会在两个受体之间形成一个结合腔。很多已知抗抑郁药物可以与这个结合腔结合，结合后增加膜上受体浓度、稳定与BDNF结合构象、增加信号强度。如果这个机理正确那么可以作为发现、优化抗抑郁药的平台。这些已知抗抑郁药与TRKA结合能力都在微摩尔级，有很大改进空间。

药源解析