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国家卫健委能力建设与继续教育专委会委员兼乳腺组副组长
安徽临床肿瘤学会理事长
安徽省医学会肿瘤学分会主委
安徽省抗癌协会副理事长
安徽省抗癌协会乳腺癌专委会主任委员等
《中华肿瘤杂志》等杂志编委
获安徽省科技进步一等奖
利厄替尼实现EGFR突变NSCLC全线治疗适应症覆盖，差异化结构设计引领新突破
Q1：利厄替尼作为我国自主研发的第三代EGFR-TKI，其一线适应症近期获批，请您介绍一下这款国产创新药的独特结构与作用机制有何突破？
潘跃银教授：
2025年1月，NMPA批准了利厄替尼用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展且伴有EGFR T790M突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。近日，利厄替尼又成功获得一线治疗适应症，用于初治局部晚期或转移性EGFR突变NSCLC患者。此次获批意味着利厄替尼实现了EGFR-TKI治疗领域的全面覆盖。
利厄替尼片作为一款具有完全自主知识产权的三代EGFR-TKI，最具突破性的创新点在于采用了独特的萘胺结构，区别于目前三代EGFR-TKI普遍采用吲哚基团为基础的设计。这一差异化分子结构的设计初衷在于提升药物的脂溶性，增强中枢神经系统渗透能力，实现更强的血脑屏障渗透力。 作用机制方面，利厄替尼能够不可逆性结合并有效抑制EGFR敏感突变及T790M耐药突变，同时对野生型EGFR的抑制作用较弱，有利于降低皮疹、胃肠道等不良反应的发生风险。凭借优异的靶向活性与脑内渗透能力，利厄替尼在控制脑转移、耐药突变等多个维度展现出卓越的临床价值，为EGFR突变NSCLC患者提供了高效的治疗选择。
