汪斌超&郑燕芳教授：瑞普替尼独特结构带来疗效优势，一线PFS近3年，可作为ROS1+NSCLC一线优...

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汪斌超教授： 在NSCLC领域，ROS1是一个小众靶点，发生率很低。目前针对ROS1+NSCLC的治疗以TKI为主，针对该靶点的药物包括克唑替尼、恩曲替尼、安奈克替尼等，以及最新问世的新一代TKI瑞普替尼。不同于此前TKI的链状结构，瑞普替尼采取了独特的紧凑三维大环结构，从而规避ROS1耐药突变带来的空间位阻，有效抑制野生型和G2032R突变的ROS1融合，结构设计值得肯定。

瑞普替尼临床研究表现验证结构优势

汪斌超教授： 如同洛拉替尼之于ALK通路，瑞普替尼之于ROS1通路可以达到异曲同工的抑制效果。作为新一代TKI，瑞普替尼通过紧凑三维大环结构取代链状结构，与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内，结合能力更强，可以有效抑制ROS1通路，从而使肿瘤细胞凋亡。

瑞普替尼在临床研究中的表现验证了结构优势。在I/II期TRIDENT-1研究中，瑞普替尼针对初治患者的客观缓解率（ORR）达到79%，达到了与ALK通路的精准治疗近似的效果，无进展生存期（PFS）更达到同类研究中最长记录。结构优势与临床表现使得瑞普替尼无愧“新一代TKI”的地位。在进入医保目录后，用药可及性大大提高，将有望帮助更多患者享受精准治疗带来的获益。

期待瑞普替尼在更大规模临床实践中进一步验证疗效和安全性

汪斌超教授： 在NSCLC中，ROS1融合的发生率约为3%，难以开展大样本临床研究。作为一种新上市的药物，我们期待瑞普替尼在更大规模的临床实践中进一步验证临床研究的优异表现。

尽管目前瑞普替尼的临床管理经验并不多，但TKI类药物的不良反应主要源于脱靶效应对野生型进行抑制导致的功能障碍，因此从其他TKI类药物的管理经验外推，也可以较好地把控瑞普替尼的临床管理。然而，这依然需要大样本临床实践或真实世界数据来为瑞普替尼的科学管理提供有力支撑，我相信，未来在临床实践中，我们能够进一步验证瑞普替尼的疗效和安全性，从而让更多患者从瑞普替尼的治疗中获益。

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