原料药合成工艺研究的关键要素汇总

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b. 对所选择的路线进行初步分析，对该化合物的国内外研究情况、知识产权状况有一个总体的认识；

c. 对所采用的工艺有一个初步的评价；通过以上研究为药物的评价提供可靠依据。

对于新的化学实体

①根据其结构特征，综合考虑：

a.   起始原料获得的难易程度;

b.   合成步骤的长短;

c.   收率的高低;

d.   反应的后处理、反应条件是否符合工业生产、环保要求; 确定合理的合成路线。

②根据国内外对类似结构化合物的文献报道，进行综合分析，确定适宜的合成方法。

对于结构已知的药物

通过文献调研，对该药物制备的研究情况有一个全面的了解，重点关注：

a.   可行性（原材料是否易得，反应条件是否能工业化）；

b.   可控性 （反应条件是否温和、易控）；

c.   稳定性（中间体质量是否可控、终产品质量和收率是否稳定）；

d.   先进性（所采用路线与文献路线比较的先进性）；

e.   合理性（成本及原料、试剂、溶剂的价格和毒性等）。

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