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同是利尿降压药,氢氯噻嗪和吲达帕胺哪个更好?

药圈网  · 药品  · 1 年前

氢氯噻嗪

vs

吲达帕胺

同是利尿降压药

哪个更好?


利尿剂主要有袢利尿剂(如呋塞米)、噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪、吲达帕胺)、保钾利尿剂(如螺内酯)等,临床应用最多的是噻嗪类利尿剂。

噻嗪类利尿剂是临床上广泛使用的一类口服利尿药和降压药。该药可作用于远曲小管,阻断钠氯同向转运体,减少Na+和Cl-重吸收,促进钠和氯的排出;血容量的减少可促进醛固酮的分泌,进一步排泄钾。氢氯噻嗪和吲达帕胺同属噻嗪类利尿剂,是临床应用最多的两个利尿降压药,那么它们有哪些区别呢?



01

作用机制



氢氯噻嗪

利尿、降低外周血管阻力、抑制碳酸酐酶活性。

吲达帕胺

利尿、降低外周血管阻力、抑制碳酸酐酶活性、扩张血管、钙拮抗作用。


氢氯噻嗪降血压作用明显较弱;吲达帕胺在利尿、降低外周血管阻力的同时还有直接扩张血管的作用,因而其单独降血压作用较强。



02

化学结构



氢氯噻嗪

氢氯噻嗪

氢氯噻嗪属于噻嗪型利尿剂,噻嗪型药物的基本化学结构由苯并噻二嗪核和磺酰胺基组成。

吲达帕胺

吲达帕胺

吲达帕胺属于噻嗪样利尿剂,噻嗪样利尿剂的化学结构不同于噻嗪型利尿剂,但也含有磺酰胺基,同样可作用于远曲小管。


由于具有磺胺类相似结构,噻嗪型利尿剂(如氢氯噻嗪)和噻嗪样利尿剂(如吲达帕胺)都可能与其他磺胺类药物发生交叉过敏。



03

用法用量



氢氯噻嗪

(成人常用量)口服。治疗水肿性疾病,每次25~50mg(1~2片),每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日;治疗高血压,每日25~100mg(1~4片),分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。

吲达帕胺

口服。每24h一片,最好早晨服用。每日给药剂量不应超过2.5mg(增加剂量不会提高疗效,反而会增加不良反应)。



04

适应症



氢氯噻嗪

  • 水肿性疾病:通过排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急/慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠水潴留。

  • 高血压:可单独用药或与其他降压药联用,主要用于治疗原发性高血压。

  • 中枢性或肾性尿崩症。

  • 肾石症:主要用于预防含钙盐成分形成的结石。

吲达帕胺

原发性高血压。



05

药代动力学



噻嗪样利尿剂吲达帕胺的生物利用度、清除半衰期和作用持续时间均长于噻嗪型利尿剂氢氯噻嗪,因此,吲达帕胺在药代动力学方面要优于氢氯噻嗪。二者具体药动学参数如下。


氢氯噻嗪

  • 口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,这可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,其余部分进入红细胞内。

  • 口服2h起作用,达峰时间为4h,作用持续时间为6~12h,t1/2为15h,肾功能受损者延长。

  • 本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,之后血药浓度下降明显减慢,可能与后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。

吲达帕胺

  • 吸收:吲达帕胺的生物利用度很高(93%),服用2.5mg剂量后,达到峰值血药浓度的时间(Tmax)为1~2h。

  • 分布:与血浆蛋白结合率大于75%。清除半衰期为14~24h(平均18h)。与单次给药相比,重复给药的稳态血药浓度(平台期)更高,平台期维持稳定,表明无药物蓄积。

  • 排泄:肾清除量占总清除的60%~80%。尿液中观察到的未经代谢分解的药量为5%,吲达帕胺大多以代谢产物的形式排出体外。

  • 肾衰:对于肾衰患者,上述药代动力学参数不变。



06

不良反应



氢氯噻嗪

长期应用氢氯噻嗪时,即使是小剂量,也仍有可能对血钾、血脂、血尿酸、血糖、肾功能等产生不良影响。

吲达帕胺

吲达帕胺对血脂、血糖、肾功能等影响较小。



07

处方审核案例






处方示例




该患者将吲达帕胺和氢氯噻嗪联用,属于重复用药吗?


药师点评:

氢氯噻嗪与吲达帕胺联用会加重低血钾等不良反应的严重程度,因此属于不合理用药。









氢氯噻嗪:低剂量就可发挥接近全效的降压作用,因此建议临床小剂量用药,同时可降低不良反应,但维持时间小于24h,一天可服用1~2次。该药降压作用较弱,一般作为联合治疗用药。

吲达帕胺:为新的、长效利尿药,还具有钙拮抗作用,主要通过阻滞钙内流来降低外周血管阻力,降压有效率达80%。吲达帕胺的降压疗效与常规剂量的氨氯地平和坎地沙坦相同,且可明显减少脑卒中再发风险,不良反应较氢氯噻嗪轻,可单独应用于高血压患者。也可用于慢性肾衰竭患者。

综上所述,无论使用哪种利尿药,都要根据个人自身情况合理选择。



参考文献


[1] 童荣生,李刚.药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册[M].第1版.北京:人民卫生出版社,2013:23-33,44-47,98-103,108-109,173-177.

[2] 陆春雷. 吲达帕胺与双氢克尿噻抗高血压治疗的疗效和副作用观察[J]. 中国药物应用与监测,2007,4(6):31-32.

[3] 陆芹,符春晖,牛继前. 吲哒帕胺、双氢氯噻嗪对1级高血压临床疗效的对比研究[J]. 高血压杂志,2002,10(3):239-240.

[4] 赵文君,郭艺芳. 国内外新版高血压指南要点与解读[J]. 中国心血管杂志,2019,24(2):99-101.


 药圈网写手 · 

吴小樱

主管药师,执业西药师

就职于中山市三角医院,主要从事药品调剂工作和质量管理工作,擅长抗感染、高血压、高血糖等方向。

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