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原创 | 表观遗传药物淋巴瘤显示积极疗效

美中药源 · 公众号 · 药品 · 2017-06-15 09:10

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新闻事件

今天Epizyme报道了其表观遗传药物、EZH2抑制剂tazemetostat在复发难治非霍奇金淋巴瘤的二期临床结果。在EZH2变异滤泡性淋巴瘤（FL）患者tazemetostat产生92%应答率，野生EZH2患者应答率为26%。在EZH2变异弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）应答率29%。但因为前10名患者应答率为40%，而新增的7名病人只有一人应答，Epizyme股票一度下滑10%，但最后以上扬10%收盘。

药源解析

表观遗传学因为控制致癌、抑癌基因表达所以一度被认为是一个重要的抗肿瘤研究方向。EZH2是组蛋白甲基转移酶的一种，负责甲基化H3组蛋白第27位赖氨酸（H3K27），H3K27甲基化后引发多个致癌基因的表达。EZH2是一个叫做PRC2的多蛋白复合物的酶部分，在胚胎发育时很活跃，成人后活性大大下降。EZH2在多种肿瘤有增活变异，在FL、DLBCL变异率为15-20%。Tazemetostat是首创EZH2抑制剂，现在在多种血液、实体瘤的临床试验中。GSK也有一个较为领先的EZH2抑制剂，但卖到诺华之后现在似乎已经停止开发。