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在今年6月初举行的美国临床肿瘤学会年会（ASCO2017）上，各大制药公司相继公布了各自BCMA靶向疗法的惊艳数据，使得BCMA靶点迅速成为了本届ASCO的新宠儿。
值得一提的是，在上述疗法中，GSK的GSK2857916是被授予BTD和PRIME的首个BCMA靶向制剂。
GSK-2857916是一种新型人源化Fc-改造过的抗BCMA单抗与细胞毒制剂MMAF（monomethyl auristatin-F）通过一种非裂解链接子（药物链接技术从西雅图遗传学取得授权）偶联而成的ADC药物。
GSK-2857916通过抗BCMA单抗靶向结合MM细胞表面的BCMA，之后迅速被MM细胞内化，在溶酶体中降解并在MM细胞内释放出非渗透性的MMAF发挥作用。
MMAF是一种有丝分裂抑制剂，为抗微管蛋白化合物，能通过阻断微管聚合抑制细胞分裂，可使肿瘤细胞停止于G/M期并诱导caspase-3依赖的细胞凋亡。
此外，GSK-2857916还能诱导NK细胞介导的ADCC（抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用），同时诱导巨噬细胞介导ADCP（抗体依赖性细胞介导的吞噬作用）。GSK-2857916通过多种细胞毒作用机制选择性作用于MM细胞，有望为该类癌症提供有极具潜力的下一代免疫治疗选择。
目前，GSK-2857916正处于I期临床开发（NCT02064387）
，用于复发性/难治性MM以及表达BCMA的其他血液系统恶性肿瘤的治疗。该研究是一项开放标签、剂量递增研究，旨在评估GSK-2857916的安全性、药代动力学（PK）、药效动力学（PD）、免疫原性及临床治疗潜力。
