万珂前药专利的创新性

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保护硼替佐米的美国专利有三个（US 5,780,454; US 6,713,446; US 6,958,319）。US 5,780,454是保护硼替佐米化合物本身，该专利在2017年5月3日过期。US6,713,446和US 6,958,319是保护药物制剂，这二个专利的有效期是到2022年7月25日。在药物制剂中，硼替佐米甘露醇硼酸酯是作为一个新化合物来保护的，比如说，US6,713,446中权利要求20保护了硼替佐米甘露醇硼酸酯。

FDA批准的药品是硼替佐米，而不是硼替佐米甘露醇硼酸酯。原因是，虽然在使用前，硼替佐米是以硼酸酯的形式存在，但是在使用时制备成注射的水溶液后，硼替佐米是以硼酸的形式存在。硼替佐米甘露醇硼酸酯是硼替佐米的前药，但这个前药是在进入人体之前大部分就水解了，生成了硼替佐米。

在硼替佐米化合物专利将要过期前，仿制药公司山德士等对硼替佐米药物制剂专利US 6,713,446提出挑战，声称US6,713,446没有创新性，硼替佐米的仿制药可以在化合物专利过期后上市。

特拉华州的联邦地区法院听取了双方的争辩后，判决US 6,713,446没有创新性。原因是：冷冻干燥是已知的技术，甘露醇是已知的药物制剂填充剂；硼替佐米甘露醇硼酸酯是用已知的技术和已知的填充剂后必然的产物，没有创新性。因此US6,713,446无效。

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