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ADC到底是什么？（五）魔法子弹还是子弹

美中药源 · 公众号 · 药品 · 2024-05-05 08:26

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Exatecan虽然比SN38活性更好，但是作为ADC毒素还是算是比较弱的、这个缺点可以用高DAR值来解决。Exatecan有个胺基可以直接与GGFG通过酰胺键偶联，但是这样偶联酶切时会有一部分在G-F之间断裂、释放G-exatecan。加上一些理化性质的考虑，一三共科学家在exatecan加上一个羟乙酰胺基、即现在大名鼎鼎的DXd（deruxtecan）。在此之前GGFG如何与羟基化合物偶联已经是已知技术，所以做成Enhertu并不复杂。DXd比exatecan还要弱5倍左右，所以与当时的主流ADC设计理念并不一致，当然现在已经没人再计较DXd的体外活性问题。

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