正文
100 um
时会给微丸的挤出、上药和包衣等工艺造成困难。相同包衣增重的情况下，粒径小的微丸由于比表面积大，包衣膜会较薄，压片时易破裂，导致溶出变快。而粒径较大的丸芯，包衣膜则较厚，可保持压片前后溶出曲线的一致性，所以应综合考虑选择合适的丸芯粒径，一般用于压片的
微丸丸芯粒径范围在
100um～500um
居多。
1
.
3
丸芯的材料和结构
丸芯的材料是影响微丸质量的关键因素，不同材料或工艺制备的微丸内部结构不同，尤其是孔隙率对微丸的压片和片剂释药特性有显著影响。微晶纤维素(MCC)具有适宜的流体学性质和良好的黏性，是工业上制各微丸丸芯最常用的辅料。只用
MCC
和药物挤出的微丸易碎，抗形变能力差，导致包衣微丸在压片过程中发生大量破损，因此通常将
MCC
和乳糖照一定比例混合，制备刚性和塑性适中的微丸，由磷酸氢二钙、
MCC
和乳糖构成的丸芯可压性更好。由于单用
MCC
无法制备载药量高的微丸，
Podczeck
等在干燥前的
MCC
湿材中混入适宜比例的羧甲纤维素钠，用水溶性低
(
布洛芬
)
、中
(
乳糖
)
、高
(
维生素
C)
的
3
种模型药物均可制备载药量高达
80
％的质量较好的微丸。对于难溶性药物和易吸附于
MCC
上的药物，以
MC
C为丸芯材料会对药物的释放产生一定的阻滞作用，研究表明，K-角叉菜胶可显著减少含药微丸的崩解时间，使药物迅速释放，与MCC相比更适于作为难溶性药物的丸芯材料。
丸芯的内部结构主要指其孔隙率，
Tunén
等采用挤出．滚圆法制备了低
(10.3
%
)
、中
(19.1%
)
、
高
(31.0%)3
种孔隙率的微丸，分别对其压片后再将片剂重新分散，回收单个微丸。研究表明，低孔隙率的微丸形变程度小，但释药曲线变化大，压片后药物释放变快；高孔隙率的微丸形变大，但释药曲线的变化小，药物能够保持缓控释的效果。因此，选择孔隙率高的微丸更易得到保持原来释药特性的片剂。有研究表明，丸芯的干燥方法也会影响微丸孔隙率大小，从而间接影响微丸压片后的质量，如
Pérez
等以
MCC
和羧甲纤维素钠混合物制备了胆茶碱微丸，考察了不同干燥方法和干燥温度对胆茶碱微丸的影响。结果表明，如微丸具有吸水性，那么在干燥的过程中微丸必然失水而使其粒径减小，这可能会引起微丸内部结构的改变，从而影响微丸的脆碎度和释药特性。
2
、微丸包衣膜材
微丸的包衣效果直接决定最终微丸压片的质量，评价衣膜机械性能的主要指标包括抗张强度、杨氏模量、延展系数和冲击强度等，其中最为常用的参数为抗张强度和延展系数。当衣膜的延展系数超过
75%
时，一般能满足微丸压片的工艺要求，包衣材料主要有纤维素类和丙烯酸树脂两大类。
2
.
1
纤维素类
纤维素类包衣材料主要指乙基纤维素
(
ethyl cellulose，
EC)
，其包衣方法为有机溶液和水分散
体包衣2种。考虑到环保和安全因素，现多采用水分散体包衣，目前市场上主要有
Aquacoat
和
Surelease(
苏丽丝
)
2种产品。由于EC膜延展系数
(<5
％
)
和抗压能力低，衣膜受压易破裂而使微丸丧失缓控释性能。
Sarisuta
等对衣膜延展系数与增塑剂种类关系的考察结果显示，即使加入不同类型的增塑剂，
EC
膜的延展系数仅在
0.93%
