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原创 | 蛋白降解、别构抑制：小分子药物改头换面

美中药源 · 公众号 · 药品 · 2020-12-15 12:12

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新闻事件

今天蛋白降解先驱Arvinas公布了其雌激素、雄激素受体降解药物ARV-471和ARV-110在乳腺癌和前列腺癌一期临床的进展。ARV-471在14位ER阳性、平均接受5种疗法进展后的晚期患者产生1例确认PR、2例未确认PR和2例SD，平均降解62%的ER受体。ARV-110令28位平均使用5种药物进展后患者中4位肿瘤缩小50%以上，其中包括两位罕见AR突变患者。两个药物均耐受良好，无3级以上毒性反应。受此消息影响ARVN翻了一倍。今天罗氏也宣布将以首付7500万、总值6.95亿获得Relay的SHP2别构抑制剂RLY-1971与自己的KRAS抑制剂GDC-6036联用的开发权力，Relay将保留RLY-1971与其它药物复方的开发权力。投资者对这个交易不太满意，Relay下滑10%。

药源解析

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