正文
1mm
的颗粒通常不会在胃内滞留,大颗粒包括片剂和胶囊的排空会被胃内的食物延迟
3-6h
。
3
、肠道
(
1
)、十二指肠
十二指肠是胃肠道药物吸收的最佳部位。由于肠内碳酸氢盐和胃排除的酸性食糜是十二指肠的
pH
为
6-6.5
,是酶消化蛋白质和肽类食物最适的
pH
,同时含有胰液,组成了十二指肠复杂的流体环境,使许多水溶性较差的药物溶解。
(
2
)、空肠
位于小肠中段,在十二指肠和回肠之间。空肠段的收缩频率比十二指肠低,有利于药物药物吸收。
(
3
)、回肠
结肠是小肠的末端,这段收缩少,被冲气囊抑制,有利于进行药物吸收研究。
PH
约为
7
最有,远端可到达
8
,应存在碳酸氢盐使酸性药物易于溶解,分泌的胆汁有课帮助溶解脂肪和和疏水性药物。
(
4
)、结肠
结肠的
pH
一般为
5.5-7
,一些药物如茶碱和美托尔洛可在结肠吸收,长做成口服缓释剂。
(
5
)、直肠
直肠给药的吸收状况可应栓剂或其他直肠给药制剂安放的位置不同而变化。
正常的蠕动能混合十二指肠的内容物,并使药物颗粒与肠粘膜细胞直接接触。药物在吸收部位有足够的滞留时间获得最佳吸收。最新研究表明小肠通行时间为
3-4h
,因此药物在空腹期需要
4-8h
才能通过胃和小肠,饱腹期则需要
8-12h
。膳食纤维对胃肠道运输时间有重要影响。
二:食物对胃肠道药物吸收的影响
胃肠道的食物会影响口服药物的生物利用度,会影响肠道的
pH
和药物的溶解度。主要如下:
1
、延长胃的排空。
2
、刺激胆汁分泌
3
、改变胃肠道的
pH
4
、增加内脏血液流量
5
、改变药物在胃肠道内的代谢
6
、食物与药品发生物理或者化学左右
高热量高脂肪的膳食更容易影响胃肠道的生理环境,因而对药物的吸收和生物利用度有更大的影响。
FDA
也建议高热量高脂肪的膳食来研究食物对药物生物利用度和等效性的影响。
胃肠道存在食物会刺激胆汁分泌,胆汁富含胆酸,是参与脂肪溶解和消化的表面活性剂,并且可通过形成胶束来增加脂溶性药物的溶解度。碱性药物的的吸收一般随着胃酸分泌的减少而减少。
肠溶制剂和不崩解的药物,其胃肠道通过时间也会受到食物的影响。肠溶片会因食物延长胃排空时间而在胃中停留更长的时间,是吸收延迟。相反,由于包肠衣膜的小球或为例已在胃中分散,排空时间受食物的影响较小,是药物在十二指肠内的吸收横规律。食物会使肠溶片和不崩解的制剂的胃排空时间延长数小时,而对小颗粒(直径小于