重磅丨全球首个BTK抑制剂亿珂 （伊布替尼）在中国获批

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2017年8月24日，全球首个口服BTK抑制剂亿珂®（伊布替尼）正式获得中国食品药品监督管理总局（CFDA）批准，用于治疗慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤患者。亿珂®（伊布替尼）曾四次被FDA授予突破性药物认定，获得国际奖项“盖伦奖”，截止目前全球85个国家获批超过65000名患者受益，未来将开启中国B细胞淋巴瘤治疗的新纪元！

BTK抑制剂的发现发展之旅-新型靶向药物的诞生

据报道，1999年合成了首个BTK抑制剂LFM-A13，但是遗憾的是，随后LFM-A13并未开展临床研究，不过在了解BTK抑制作用的机理下，美国塞莱拉基因公司药物化学教研室学者继续展开研究，最终合成了compound 4，并用两种方法证实了这类药物与BTK结合的不可逆性，ibrutinib就此诞生。

而后动物及人体外研究均提示PCI-32765与BTK活化位点不可逆结合，可获得满意疗效。2013年《J Clin Oncol》杂志公布了一项令人激动人心的结果，56例RR B细胞淋巴瘤或CLL患者接受口服ibrutinib升阶梯治疗，ibrutinib与BTK的cys481不可逆结合至少24h。患者OR率为60%，CR为16%4。因此，2013年开始获得FDA加速审批：2013.11MCL，2014.7CLL，2015.1WM,同时欧洲药物机构也批准了这些B细胞恶性肿瘤的药物治疗。

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