铂类药物，再创辉煌已渺茫！

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铂类药物的作用机制整体类似，以顺铂为例，其与烷化剂类似，进入细胞后发生水化并与双氯配体解离，促使顺铂和靶目标DNA分子内的鸟嘌呤和腺嘌呤的N7原子络合，形成链内或链间的闭合环状复合物DDP-DNA而改变DNA的分子构象，干扰DNA的复制和转录，导致DNA断裂和错误编码或DNA与核蛋白及胞浆蛋白结合。

图1：铂类抗肿瘤药品作用机制

目前已上市的铂类药物

通过药渡数据查询，目前已上市的铂类药物主要有以下药物：

顺铂

顺铂(DDP)，Cisplatin，又称顺氯氨铂，是最早被发现的铂类药物。1967年它的顺式异构体被美国Rosenberg教授发现具有抗癌作用，并于1969年始被应用于临床研究。顺铂在临床使用中经历了三次考验。第一次是1974年，当时它的疗效己被广泛肯定，但由于它的肾毒性较严重，使临床研究一度停顿，直到1976年通过水化作用或与利尿剂联合使用，使其肾毒性大大缓解，才又进一步推动了它的临床研究；第二次是在一段时间内，被局限应用在睾丸肿瘤、卵巢癌等几个少数癌症种类当中，直到1976年顺铂被发现与5-氟尿嘧啶等其他抗癌药物有较好的协同作用，从而使得它的疗效得到很大提高，并同时大大扩大了抗癌谱；第三次顺铂最大问题是它的副反应，即使用后会引起恶心呕吐，这使许多患者因此拒绝使用，后来，昂当司琼的出现缓解了这个问题，昂丹司琼能减轻顺铂引起的恶心呕吐，从而使顺铂在癌症治疗中的地位变得愈加巩固。

卡铂

卡铂(CBP)，Carboplatin，又名碳铂，1980年由Clear等发现，是上世纪80年代中期由美国施贵宝、英国癌症研究所和Tohrson Matthey公司合作开发并上市的第2代铂类抗癌药物，1986年首先在英国上市，美国FDA1989年批准上市。其特点主要为：化学稳定性较好，溶解性优于顺铂，约比顺铂大16倍，但毒副作用低于顺铂，其主要毒副作用为骨髓抑制，但通过自身骨髓移植以及采用克隆刺激因子即可防止骨髓的毒性；作用机制同顺铂，在一些癌症治疗中可以替代顺铂；与其他非铂类抗癌药物没有交叉耐药性，临床上可以和多种抗癌药物联合应用。由于卡铂对非血液系统的毒性较低，因此在西方国家更易被患者接受。其除可作为肝胚细胞瘤、非小细胞肺癌等5种癌症治疗的首选药物外，还可以作为子宫癌、膀肤癌等8种癌症治疗的次选药物。

奈达铂

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