重磅炸弹药物之打破ED市场垄断格局的他达拉非

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同理，对于PAH患者，其血管内皮细胞释放一氧化氮受损，肺血管平滑肌细胞内cGMP浓度减低，而肺血管系统内主要的PDE即为PDE-5，他达拉非通过抑制PDE-5从而增加细胞内cGMP含量、松弛血管平滑肌，降低PAP；在人泌尿道特别是前列腺的上皮、血管和间质中存在高比例的氮能神经，其中NO承担其信使作用，他达拉非可提升细胞内的cGMP浓度和延长其活性，促使相关(膀肌、前列腺和尿道部位)平滑肌松弛，进而让下尿路的排尿功能与贮尿功能到达缓解症状的新平衡状态，同时NO也可通过抑制脊髓神经与下尿路的神经通路的反射联系而影响排尿过程。

PDE-5抑制剂作用机制示意图

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适应症批准情况

2002年11月，礼来公司的Tadalafil获欧盟批准用于ED的治疗，2003年2月首次在英国、瑞典、丹麦、德国及澳大利亚等多个国家上市；2003年11月，美国FDA批准Tadalafil用于治疗ED；2007年7月，获得日本PMDA的批准上市；2008年4月，每日一次的剂型在欧盟推出；2009年7月，Tadalafil在美国推出用于PAH的治疗；2009年11月，欧盟批准Tadalafil用于PAH的治疗；2009年12月，该药物在日本推出用于PAH的治疗；2011年10月，FDA批准每日一次的Tadalafil用于BPH的治疗；2012年10月，欧洲批准其用于BPH的治疗；2014年4月，在日本推出用于治疗BPH及其引起的尿失禁。

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销售额情况

Tadalafil上市后，在最初的几年全球销售额表现平平，2006年仅有2亿美元左右，但2007年突然之间增长迅速，年销售额超过10亿美元(11.44亿美元)，瞬间成长为重磅炸弹级别药物，之后每年的销售额都处于增长状态，2012年突破20亿美元(21.51亿美元)，2016年更是突破30亿美元，不过，据汤森路透预测，2017年后礼来公司Tadalafil的销售额将开始下滑。

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