专栏名称: 放射药物科学

放射性药物分会是中国核学会的二级分会，由放射性药物领域从事应用放射性核素生产/运输、核素探针研制、核医学设备研发、分子影像学及转化医学的企事业单位和个人自愿结成并依法登记的全国性、非盈利社会组织。

JLCR封面文章： (2S,4R)-4-[¹⁸F]氟代谷氨酰胺的自动化合成与临床转化初步研究

放射药物科学 · 公众号 · · 2025-03-12 11:34

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在肿瘤代谢显像领域， [ ¹⁸ F]FDG 作为葡萄糖代谢显像的金标准广泛应用于临床，但部分肿瘤的营养来源因代谢重编程转向依赖谷氨酰胺，导致 [ ¹⁸ F]FDG 显像呈假阴性。这一局限性催生了靶向谷氨酰胺代谢的新型显像剂研发需求。

研究团队通过系统性筛选四种氟代谷氨酰胺立体异构体，发现仅具有天然谷氨酰胺构型的 2S 系异构体（尤以 (2S,4R)-4-[ ¹⁸ F] 氟代谷氨酰胺（ [ ¹⁸ F]FGln ）为著）展现出显著的谷氨酰胺特异性摄取行为。在 SF188 与 9L 胶质瘤细胞模型中， [ ¹⁸ F]FGln 的摄取速率显著超越 [ ¹⁸ F]FDG 。进一步的 F344 大鼠 9L 肿瘤移植瘤动态 PET 显像表明， [ ¹⁸ F]FGln 在肿瘤组织的富集度显著高于周围肌肉与肝脏组织，且静脉注射后 30