色氨酸选择性标记

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），用于色氨酸的选择性功能化。 （图1）

图1: Trp-CLiC 策略模拟吲哚类生物碱的生物合成

研究人员通过计算18类氧杂氮丙啶的最低未占据分子轨道（LUMO）能量，发现 N- 磺酰基氧化哌啶具有最高的电子接受能力，从而成为最有效的色氨酸氧化环化试剂 （图2）。通过一系列化学反应筛选和优化，研究团队最终确定了几种具有高反应活性和选择性的氧杂氮丙啶试剂，并利用这些试剂成功地在多肽和蛋白质上进行了色氨酸标记。

图2:18 类氧化哌啶的 8 个代表性结构的分子轨道计算

为了验证Trp-CLiC方法的实用性，研究人员在多种蛋白质和蛋白质组水平上进行了评估。他们选择了具有单个色氨酸残基的GLP-1肽和IL-8蛋白作为模型底物，展示了Trp-CLiC试剂在肽和蛋白质标记中的高效性（图3）。

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