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药物成分差不多,为什么它能更好用?

健康不是闹着玩儿  · 公众号  ·  · 2018-10-30 09:23

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紫杉类药物抗癌效果不错,但也有缺陷。最大的问题,是紫杉类药物难溶于水,因此需要使用特殊的溶剂,但这些溶剂本身会带来麻烦。比如,溶解紫杉醇常用的是聚氧乙烯蓖麻油(CrEL ) ,这个溶剂本身在体内会引起严重的过敏反应,直接给临床使用带来各种限制。

  • 不少患者会出现过敏,甚至严重过敏反应。

  • 为预防紫杉醇的过敏反应,用药前30分钟必须做抗过敏的预处理,给药方案复杂:静脉注射地塞米松5-10mg,肌肉注射苯海拉明50mg,静脉注射西米替丁300mg。

  • 用药不能太快,注射一次紫杉醇需要长达三个小时。

总而言之,传统的紫杉醇有效,但由于使用溶剂,问题多多,有很大改进的空间。咋办呢?

改变剂型,用别的方法来把紫杉醇送到体内!

科学家做了很多尝试,目前为止最成功的无疑是纳米白蛋白结合型紫杉醇(以下简称“白蛋白紫杉醇”)。


纳米白蛋白紫杉醇的出现

纳米白蛋白结合型紫杉醇,顾名思义,是指用纳米尺度的白蛋白来结合紫杉醇,而生产出的新型药物。

为啥想到要用白蛋白呢?几个重要原因:

第一,白蛋白是人体内天然的搬运工,负责运送营养物质到各个器官 。白蛋白有个强大的功能,就是能携带着疏水物质,一起穿过血管壁,到达组织中。而紫杉醇自己最大问题就是疏水性,无法溶解,无法在体内有效运输。而结合白蛋白后,问题就迎刃而解了。

第二,肿瘤自身需要更多营养物质,所以对白蛋白的摄取比正常组织更多,因此白蛋白紫杉醇能更高浓度地集中在肿瘤组织。

第三,白蛋白在人体内天然存在,因此理论上不会引起强烈的免疫反应和其它副作用。

说起来简单,做起来难。

华裔医生黄馨祥(Patrick Soon-Shiong)1992年就开始启动这个项目,随后用了十几年艰苦卓绝的努力坚持和很多技术创新,才取得了成功,生产出了白蛋白紫杉醇。2005年,白蛋白紫杉醇首次被美国FDA批准上市治疗乳腺癌。







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