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辉瑞重磅新药瞄准前列腺癌一线疗法，国产恒瑞进展最快

Insight数据库 · 公众号 · 药品 · 2024-10-10 14:24

主要观点总结

辉瑞在Clinicaltrials上登记了一项针对转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的III期临床研究，使用PF-06821497（Mevrometostat）联合恩扎卢胺治疗。该研究旨在建立新的一线mCRPC标准治疗方案，延长患者生存期。Mevrometostat是一款EZH2抑制剂，有望成为全球首个获批用于前列腺癌的EZH2抑制剂。恒瑞医药的SHR2554是进展最快的国产EZH2抑制剂之一，已进入III期临床阶段。

关键观点总结

关键观点1: 辉瑞的PF-06821497（Mevrometostat）联合恩扎卢胺治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的III期临床研究。

辉瑞在Clinicaltrials上登记了一项针对mCRPC的全球性、多中心、随机的III期研究，评估Mevrometostat联合恩扎卢胺的疗效。该研究旨在建立新的标准治疗方案，延长患者生存期。

关键观点2: Mevrometostat是辉瑞开发的一款EZH2抑制剂。

Mevrometostat有望成为美国批准的首个用于前列腺癌的EZH2抑制剂，临床前数据表明其能抑制基因调控并与恩扎卢胺具有协同作用。

关键观点3: 恒瑞医药的SHR2554进展最快的国产EZH2抑制剂之一。

恒瑞医药的SHR2554已进入III期临床阶段，用于治疗外周T细胞淋巴瘤。该药物的临床试验被CDE授予突破性疗法认定和特殊审批。恒瑞将其在全球范围内的开发、生产和商业化权利授予Treeline公司。

正文

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截图来源：辉瑞肿瘤创新日资料

恒瑞 EZH2 成功授权出海

和黄医药重金买入

EZH2 是一个组蛋白的甲基化转移酶，在 PRC2 复合体中对组蛋白 H3K27 进行三甲基化改变下游靶基因的表达。EZH2 不仅参与细胞增殖、凋亡和衰老等过程，而且在癌症的发生、发展、转移、代谢、药物抵抗和免疫调节中扮演重要角色。

EZH2 在多种肿瘤中表达升高，并且其表达水平与肿瘤的恶性程度呈正相关， 目前已成为肿瘤治疗的重要靶点，越来越多潜在的靶向药物被开发出来。

据 Insight 数据库显示， 目前全球已有 2 药物获批上市 ，但是获批适应症均不相同。

第一款：益普生靶向 EZH2 的他泽司他

2020 年最先在美国获批，目前已批准用于上皮样肉瘤、滤泡性淋巴瘤。

2024 年 7 月 4 日，该药在 中国递交上市申请 （JXHS2400046），适应症为 EZH2 突变阳性且既往接受过至少两种系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤 (FL) 成人患者， 预计到 2025 年 Q2 获批 。
第二款：第一三共靶向 EZH1/EZH2 的 Valemetostat

2022 年最先在日本获批上市，目前已批准用于成人 T 细胞白血病-淋巴瘤、外周 T 细胞淋巴瘤；国内研发处于批准临床阶段。