好书推荐 | 《药物合成——路线设计策略和案例解析》

药渡 · 公众号 · 药品 · 2025-05-03 07:30

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几千年来，人类在同疾病的斗争中，药物发现和开发经历了从盲目到自觉、从偶然到必然、从原始发现到科学设计的一个漫长的发展历程，积累了极其丰富的药物研究经验。

早期的药物研究以天然药物的发现为主，而 化学合成药物 的研究到20世纪初才出现。目前药物发现已从最初的“经验设计”时代步入“合理设计”时代。其中，生命科学和计算机及信息技术的发展为 新药研发 提供了强有力的支撑。

新药研发的流程：

1. 要确证和选择疾病相关的靶标，建立生物活性评价方法。

2. 筛选或者设计与靶标相结合的苗头化合物或者先导化合物。

3. 先导物经优化设计与逐级评价，筛选出高效低毒的候选药物。

4. 临床前研究，主要包括制备工艺、质量标准、药效、毒理和药代等项目。

5. 临床研究，分为四个阶段，完成I期（人体耐受性和药代动力学评价）、II期（治疗作用初步评价）和III期（治疗作用确证）临床试用评价后，提交新药注册申请（new drug application, NDA）,经药政部门审评批准后即可上市。新药上市后需要进行IV期临床评价，经大范围人群验证后，疗效确切、无明显毒副作用的方可转为正式药物。