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ADC到底是什么?(十八)毒素逃逸

美中药源  · 公众号  · 药品  · 2025-01-23 10:06

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ADC毒素虽然可以在肿瘤局部释放,但ADC毒素的设计却少有这两个方面考虑。多数ADC毒素是作为小分子单药使用的化疗药物,优化目标并不是为了实现最大局部疗效。极端情况如果系统消除速度远远慢于毒素逃离肿瘤组织速度,那么即使ADC完全在肿瘤释放毒素、毒素在肿瘤和血液的暴露水平也会很相近。这类似赚钱速度远慢于花钱速度,局部银行卡虽然不断有进账但很快会进入流通领域。

这不仅是个理论可能。下图是T-vc-MMAE ADC在接种HER2阳性N87肿瘤小鼠通过静脉、皮下、瘤内三种给药方式的游离MMAE(这里的free MMAE是指从ADC切割下的MMAE,而不是传统意义上没有与蛋白结合的MMAE)和偶联MMAE的血液AUC,尽管瘤内给药整体ADC肿瘤暴露高于血液、但毒素暴露两个组织几乎一样。







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