正文
对安眠药的不良反应的担忧,使失眠药物治疗的依从性大大降低,也由此直接导致了药物治疗的失败;抑或
急于促进睡眠,对应用药物不良反应、半衰期等认知不足,长期用药产生耐药性后自认为无效或用量不足,从而突然停药或加大药量,使不良反应明显增高。
因此,药物的合理使用十分关键。
目前临床抗失眠药物较多,但通过美国食品药品管理局(FDA)批准的仅有 部分γ-氨基丁酸 A 型受体(GABAA)复合体激动药、褪黑素受体激动剂拉迈酮及小剂量抗抑郁药多塞平
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包括传统的苯二氮卓类药物和新型非苯二氮卓类药物。
(1)传统的苯二氮卓类抗失眠药物,临床以地西泮、阿普唑仑、劳拉西泮、米达唑仑为主。这类药物口服吸收迅速、完全,但不良反应主要有宿醉作用、成瘾性、反跳及记忆损害
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合理用药有助于降低不良反应发生率。因此服用本类药物应注意短期或间断性用药,尽可能应用能控制症状的最低剂量,停药时应逐渐减量。
(2)新型非苯二氮卓类药物,因结合位点与苯二氮卓类受体不同,半衰期较短,且吸收迅速,无残留,药物依赖性低于传统苯二氮卓类抗失眠药物等优点而成为更加理想的选择。
这类药物包括唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆和扎来普隆。此类药物镇静催眠作用明显增强,最大优点在于无反跳、记忆损害轻微,但未能消除成瘾性及耐药性,长期服用时仍应小心。
包括瑞美体昂、雷美替胺、雷美尔通和阿戈美拉汀等。
这类药物为高选择性的褪黑素受体 MT1 和 MT2 激动剂,可缩短睡眠潜伏期、提高睡眠效率、增加总睡眠时间,可用于治疗以「入睡困难」为主诉的失眠以及昼夜节律失调性睡眠障碍。由于不易产生药物依赖性,不发生反跳性失眠等不良反应,故已获准长期应用。
阿戈美拉汀既是褪黑素受体激动剂,也是 5-羟色胺受体拮抗剂,因此具有抗抑郁和催眠双重作用,能够改善抑郁障碍相关的失眠,缩短睡眠潜伏期。
褪黑素受体激动剂是较为理想的抗失眠药物,可以作为不能耐受前述催眠药物的患者以及已经发生药物依赖患者的替代治疗。