专栏名称: 健康不是闹着玩儿
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致敬Tom!抗癌新药塞瑞替尼终于在中国获批上市!

健康不是闹着玩儿  · 公众号  ·  · 2018-07-24 07:33

正文

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在中国人的肺腺癌中,大约有6% 左右有ALK融合突变。有意思的是,ALK 突变在不吸烟患者中比例要大很多,占了10%~15% 。众所周知,中国大部分女性肺癌患者都是不吸烟的,这样的患者有很大可能携带ALK或EGFR突变。


目前最有价值的三个突变就是EGFR突变,ALK突变和ROS1突变。


EGFR突变肺癌,推荐使用EGFR靶向药物。而ALK融合突变肺癌,就推荐使用ALK靶向药物。


ALK融合突变基因,相当于一条传递生长信号的高速路,持续推动着癌细胞的快速生长。而ALK抑制剂就像路障,专门封堵这条高速路。没了生长信号,癌细胞就被“饿死了”。


关于 ALK抑制剂 起效的机理,简单画个图比较好理解:



一代ALK抑制剂克唑替尼于2013年在中国上市,专门用于治疗有ALK突变的肺癌。在临床实验中,克唑替尼对74% 的ALK 突变肺癌患者有效,84% 的患者存活时间超过1 年,相比化疗而言,这是惊人的进步!


毫无疑问, 对于ALK突变患者,靶向药物是比化疗更好的选择


(三)


但是和很多靶向药物一样, 克唑替尼面临耐药性问题,患者通常使用1年左右就会出现 。为什么会耐药?原因有多种,包括一代药物活性不够,或是出现了新的基因突变,导致药物失效。


怎么办?


二代ALK靶向药塞瑞替尼应运而生!和一代药物相比,它有俩特点,能用于对抗耐药问题。


首先,塞瑞替尼对ALK的抑制能力比一代药物 克唑替尼 强很多,大约是20倍 。这能解决一代药物活性不足而耐药的情况。







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