华工周城、南医大徐绍勇、南洋理工G.C.Bazan《Angew》：基于共轭齐聚电解质和环糊精的主客体...

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链显著 增强疏水性 （ log P 值由 − 1.99 提至 − 0.22 ），对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌展现强效抗菌活性（ MIC 分别为 2 μg/mL 和 4 μg/mL ），而 SY6 无 抗菌活性。 小角 X 射线散射（ SAXS ）表明， S Y6 在水中易形成胶束状纳米聚集体，从而阻碍其抗菌活性；而 DY6 在水介质中更分散，表现出强效抗菌作用 ，同时由于 过高的 疏水性导致显著细胞毒性（ L929 细胞 IC ₅₀ = 9.4 μg/mL ）。

图 1. 分子结构与表征。

包合物表征

作者 通过将 DY6 与 SβCD 复合形成主 - 客体包合物 DY6@SβCD ，显著提升 DY6 的溶解度和生物相容性。当 SβCD:DY6 摩尔比达 1.5:1 时， DY6 对 L929 细胞的 IC ₅₀ 值从 9.4 μg/mL 提升至 >128 μg/mL ，而对金黄色葡萄球菌的 MIC 维持在 2 μg/mL 。 包 合物对革兰阴性 菌 大肠杆菌的 MIC 升高至 128 μg/mL （ 2:1 比例）， 推测因 LPS 层阻碍 包 合物渗透；添加 EDTA-2Na 破坏 LPS 后 MIC 恢复至 4 μg/mL 。核磁共振（ NMR ）显示 DY6 芳香质子峰上移，侧链质子峰下移，证实其 芳香骨架被 SβCD 空腔包 裹 而亲水链外露 。紫外光谱中 DY6 吸光度随 SβCD 增加递减， Benesi-Hildebrand 拟合（ R ² = 0.98 ）及 Job 曲线均支持 1:1 包 合 。等温滴定量热（ ITC ）测得结合常数 K _D = 3.47×10 ^{− 6} M ， 焓 变

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