2018年FDA批准的19款first-in-class药物

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主要专利：WO 2012154681；WO 2014014938；WO 2014055988；WO 2018017721；WO 2018222655；WO 2018230628；US 2019000819；WO 2019017938；WO 2019020362；WO 2019046244

合成路线：

5.Gamifant

Gamifant(emapalumab)是抗IFNγ单抗，由NovImmune研发。该药于2018年11月20日获批，用于治疗原发性噬血细胞淋巴组织细胞增生症(HLH)。Gamifant分别于2010年和2016年获得孤儿药和突破疗法认证。目前被报道最多的不良反应包括：感染、高血压等。

主要专利：WO 2006109191、WO 2016177913、WO 2018078442

6.Lucemyra

盐酸洛非西丁是由Britannia研发的选择性α2肾上腺素能受体激动剂，最初于1991年在英国上市用于治疗阿片戒断综合征。2018年5月16日获得FDA批准治疗成人的阿片戒断症状。

合成路线：

主要专利：US 3966757；WO 1998016226；WO 1999055334；WO 2005107806；WO 2009120735；WO 2009158477；WO 2010016844

7.Lutathera

中文名：镥[177Lu]奥索度曲肽或奥索瑞肽镥[177Lu]。

CASNo.: 177943-88-3 分子量：1609.542

Lutathera是一种生长激素抑制素二型受体配体，由Metronic公司研发。该药最初于2017年在丹麦上市，用于治疗成人胃肠胰腺神经内分泌肿瘤（GEP NETs）。2018年1月26日获FDA批准。目前，该药还有一项Ⅰ/Ⅱ期临床试验用于治疗接受过一线疗法的复发性或难治性扩散性小细胞肺癌（ES-SCLC）或者非进展性ES-SCLC或者联用纳武单抗晚期/不能动手术的Ⅰ-Ⅱ肺NETs。

主要专利：WO 2016135214；WO 2016207732

8.Onpattro

Onpattro(Patisiran)是双链RNA，是第一个被FDA批准的RNAi疗法，由AlnylamPharmaceuticals研发，靶向突变型甲状腺素运载蛋白(TTR)，2018年8月10日获批用以治疗家族性淀粉样神经病变。

Sense strand:

GUAACCAAGAGUAUUCCAUdTdT

Anti-sense strand:

AUGGAAUACUCUUGGUUACdTdT

主要专利：WO 2001075164；WO 2002044321；WO 2008042973；WO 2009082817；WO 2009127060；WO 2010048228；WO 2010144740；WO 2016033326

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