礼来替尔泊肽 vs 司美格鲁肽：减重“新王”诞生

贝壳社 · 公众号 · 医学 · 2025-05-12 15:39

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此外，替尔泊肽在帮助参与者达到各项预设体重下降阈值（≥10%、≥15%、≥20%、≥25%、≥30%）的比例上均显著更高。在腰围缩减方面，替尔泊肽组的表现同样出色，平均减少18.4厘米，相比之下，司美格鲁肽组平均减少13.0厘米。

安全性方面，两种药物均表现出与各自药物类别（GLP-1受体激动剂和GIP/GLP-1双受体激动剂）既往试验一致的安全性特征，最常见的不良事件为胃肠道反应，通常为轻至中度。

作用机制与市场格局

替尔泊肽是一种每周一次给药的GLP-1R/GIPR双重激动剂，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，并具有减轻体重的作用。替尔泊肽通过激活大脑中的GLP-1受体，能够帮助控制食欲，延缓胃排空，从而减少食物摄入量。替尔泊肽通过其独特的双重激动剂作用机制，能够增强胰岛素分泌并改善胰岛素敏感性。双重激动机制相较于单纯GLP-1激动剂，被认为是实现更优疗效的关键因素。

司美格鲁肽作为GLP-1受体激动剂，能够模拟天然GLP-1的功能，促进胰岛素分泌，同时降低胰高血糖素分泌（这一过程依赖于葡萄糖水平），并具有延缓胃排空的效果。同时作用于中枢神经系统，减少饥饿感，增加饱腹感。

相较于单独激动GLP-1受体，双重激动可能更全面地调节食欲和能量稳态。GLP-1在减少食欲和食物摄入方面的作用已得到充分证实。GIP在体重调节中的作用更为复杂且仍在深入研究中，但临床前和临床数据表明，GIP受体的激活也可能有助于减轻体重，可能是通过增强GLP-1的效果，或作用于能量平衡或脂肪代谢中不同的神经元通路。替尔泊肽作为双靶点激动剂优于强效GLP-1受体激动剂司美格鲁肽的事实，有力地证明了GIP激动作用为减重带来临床意义的益处。

目前Zepbound（替尔泊肽）已获批用于成人肥胖症（BMI ≥ 30）或超重（BMI ≥ 27）且至少伴有一种体重相关合并症的患者的长期体重管理；也批准用于治疗成人中重度阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）合并肥胖症。

Wegovy（司美格鲁肽）获批用于成人肥胖（BMI≥30）或超重（BMI≥27）且至少有一种体重相关合并症的慢性体重管理；也用于12岁及以上肥胖青少年。获批用于降低伴有心血管疾病且肥胖/超重的成年人的MACE风险。