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FDA 溶出度方法数据库简介

医药大世界  · 公众号  · 药品  · 2017-08-31 19:46

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FDA 溶出度方法数据库收载了所有 USP 中溶出装置(装置1-7) (3) 桨法(装置2) 是最常见的装置, 约占所有溶出方法的 70% (见图 2),广泛适用于速释固体制剂的溶出度测定。 对于胶囊剂,可以采用沉降装置来防止上浮,沉降装置有螺旋形、沉降篮等。桨法的一个缺点是形成锥形堆积。崩解型制剂会在溶出杯底部形成圆锥体,由于底部搅动最小,会形成药物颗粒的堆积,导致较低的溶出率。



约有 17% 的溶出方法(122 个方法)使用篮法(装置1), 篮法通常适用于漂浮制剂的溶出度测定。 然而,它也有缺点:分散的颗粒会堵塞篮孔。


装置 3(往复筒法) 被推荐用于 3 种缓释片的测定:马来酸氯苯那敏、右溴苯那敏、马来酸伪麻黄碱。 当在溶出度试验中需要改变一个或多个 pH/缓冲液或通过改变速率直接影响流体力学时,装置 3 会特别有用。


装置 4(流池法) 被推荐用于3种制剂 :醋酸倍他米松/倍他米松磷酸钠注射混悬液、醋酸甲羟孕酮注射混悬液、醋酸泼尼松龙注射混悬液。


装置 5(桨碟法) 被推荐用于局部溶出和透皮剂型 (如盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片、双氯芬酸钠贴片、雌二醇透皮贴剂等)。


装置 6(转筒法) 被推荐用于7种制剂来确保局部和透皮药物的质量和性能。


装置 7(往复架法) 也适用于透皮给药系统和各种剂型(如玻璃体腔植入地塞米松)。


数据库中也有一些非药典装置,例如使用 Incubator Shaker 来测定阴道环的溶出,这个装置在药典中是没有收载的。使用Chewing Machine 来测定尼古丁咀嚼胶,这个装置在欧洲药典中进行了描述。 数据库中有 254 个药物(约占23%)没有收载测定条件,但注明了同 USP 专论项下规定。 一些药物没有溶出度方法,如某些注射剂,但在溶出介质项下进行了注明。



转速


数据库收录了 USP 中多种溶出装置的转速及使用范围。








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