潜在抗2019-nCoV药物达芦那韦知多少？

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达芦那韦（Darunavir）由美国强生公司的子公司Tibotec公司开发，于2006年7月首次在美国上市，其商品名为:Prezista，化学名为：[(1R,5S,6R)-2,8-二氧双环[3.3.0]-癸烷-6-基]-N-[(2S,3R)-4-[(4-氨基苯基)磺酰基-(2-甲基丙基)氨基]-3-羟基-1-苯基-丁烷-2-基]氨基甲酸酯（结构式见图1） ^[2] 。该药被用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染成年患者（图2） ^{[3, 4]} 。临床主要使用口服片剂和口服混悬液，成人患者推荐剂量为达芦那韦600mg，利托那韦100mg，一天两次，与食物同服，以达到满意的治疗浓度。然而，达芦那韦存在明确的不良反应：肝功能障碍或肝功能障碍加重，临床表现为肝酶明显升高和/或出现疲劳、厌食、恶心、黄疸、尿色变深、肝脏有压痛感以及肝肿大等症状 ^[5] 。

图 1 达芦那韦的结构式

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