经典回顾一：马大为院士——小分子抗肿瘤药物研发进展？

中国有机化学领域的泰斗马大为院士介绍了小分子抗肿瘤药物研发进展，马院士分享了他在 CDK7小分子抑制剂、第四代EGFR抑制剂、pan-FGFR抑制剂的研发策略及成果。

• 关于如何开发选择性的CDK7小分子抑制剂？ 马院士提出了两个策略：①大环限制构向，精细调节选择性，开发高选择性CDK7抑制剂 。②骨架跃迁，结构创新，优化成药性质。
  
  
• 面对不断出现耐药突变，马院士指出开发四代EGFR抑制剂的关键点 ：①需要共价不可逆的作用机制，通过与催化赖氨酸共价，不可逆抑制EGFR。②覆盖多种突变覆盖多种突变，而不是仅针对C797S， C797S突变使共价机会丧失，因而三代耐药。