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让我们卡马西平,活得潇潇洒洒 | 朝花夕拾

协和八  · 公众号  · 医学  · 2017-06-19 20:39

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在过去的几十年,抗癫痫类药物(antiepilepticdrugs,AED)的数量几乎翻倍。和较早的一些 AED(如卡马西平、苯妥英和苯巴比妥)相比,许多目前的 AED 药代动力学更加简单,肝脏代谢的效果也减少了,这使得这些药物的副作用减少、药物的相互作用减少,减少了血清学监测,但数据表明,这些药物在有效性上和传统药物相比并无明显优势。可见,传统的 AED 在抗癫痫治疗在临床上依然有很重要的地位。

卡马西平的归类及药理作用

AED 一般根据作用原理分类。

在一定程度上来说,AED 的细胞内作用,与癫痫发作治疗最有效的类型相关。其中,影响电压依赖的钠离子通道的药物是最常见的一类,其代表药物就是咱们今天的主角——卡马西平(Carbamazepine,CBZ)。

卡马西平作为 AED 有广泛的作用,可用于癫痫的局部和全面发作,同时,在治疗双向情感障碍和慢性疼痛综合征(如三叉神经痛)方面,也有一定作用。

卡马西平很可能是在钠离子通道从激活到失活以后,结合在电压依赖的钠离子通道上。这种结合延长了失活的时间,从而在细胞接受传来的去极化电信号时抑制快速动作电位。这种效果随着神经神经元放电速率的增加而增强。

卡马西平与多种药物相互作用的原因

卡马西平约有 70% 和蛋白结合。在肝脏被细胞色素 P4503A4 代谢,是一个强效的 CYP 系统诱导剂。主要的代谢产物 卡马西平环氧化物 具有抗惊厥作用,这个代谢产物能在血清中检测到,这种作用导致卡马西平可以加速许多药物的代谢,降低其他药物的药效。







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